近日，浙江大學(xué)周民團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)了一種可高效負(fù)載ASX的微藻-納米復(fù)合口服遞送系統(tǒng)，用于防護(hù)腸道及全身的放射性損傷（圖1），該項(xiàng)工作以O(shè)ral Microalgae-Nano Integrated System against Radiation-Induced Injury為題發(fā)表于ACS Nano。該工作以課題組前期的微藻遞送研究為基礎(chǔ)，采用可食用的天然微藻—螺旋藻（Spirulina platensis, SP）作為復(fù)合遞送系統(tǒng)的微載體。由于SP表面具有負(fù)電性，因此可以吸附正電荷物質(zhì)。團(tuán)隊(duì)利用了SP的這一天然特性，首先將ASX封裝于殼聚糖修飾的正電荷納米顆粒（ASXnano）中，再使其通過(guò)靜電吸附作用附著于SP表面，形成均勻致密的納米涂層，從而構(gòu)建了將微藻載體與納米載體相結(jié)合的復(fù)合遞送系統(tǒng)（SP@ASXnano），該合成方法步驟簡(jiǎn)易、負(fù)載效率高，可有效保持SP與ASX的結(jié)構(gòu)與生物活性。
圖1?微藻-納米復(fù)合口服遞送系統(tǒng)的合成步驟與主要作用機(jī)制。PVA，聚乙烯醇；PLGA，聚乳酸-羥基乙酸；ASX，蝦青素；CS，殼聚糖；SP，螺旋藻；ROS，活性氧；SCFAs，短鏈脂肪酸
實(shí)驗(yàn)顯示，所構(gòu)建的微藻-納米復(fù)合遞送系統(tǒng)具有“既互補(bǔ)又協(xié)同”的作用特性，SP與ASXnano之間既具有互為補(bǔ)充的藥物遞送能力，又具有多方面的協(xié)同治療作用。具體而言，SP微載體具有腸內(nèi)滯留時(shí)間長(zhǎng)、分布面積大、易于降解等遞送特點(diǎn)，可在腸道內(nèi)持續(xù)、充分地釋放ASXnano；ASXnano納米載體則可以提高藥物水溶性，保護(hù)藥物活性，促進(jìn)藥物經(jīng)腸道吸收進(jìn)入血液循環(huán)，從而有效增加腸道與全身的藥物濃度，顯著改善口服生物利用度。同時(shí)，SP和ASXnano在抗炎、保護(hù)造血功能、調(diào)節(jié)腸道菌群、增加糞便SCFAs等方面具有協(xié)同效應(yīng)，可共同增強(qiáng)對(duì)放射性損傷的防護(hù)效果，發(fā)揮多方面的有益作用。
該工作利用天然微藻有效負(fù)載了難溶性藥物蝦青素，實(shí)現(xiàn)了該藥物在腸道與全身輻射防護(hù)中的口服應(yīng)用，開(kāi)發(fā)了一種具有良好安全性、口服利用度與多重有益效果的口服輻射防護(hù)制劑。該研究也揭示了微藻-納米復(fù)合策略在口服遞送中的優(yōu)勢(shì)，拓展了螺旋藻作為難溶性藥物載體的適用性，為口服藥物遞送和輻射防護(hù)研究提供了有潛力的解決方案。
